藥品名稱
通用名稱:阿折地平片
商品名稱:阿折地平片
英文名稱:Azelnidipine Tablets
漢語拼音:Azhediping Pian
【藥品名稱】
通用名稱:阿折地平片
英文名稱:Azelnidipine Tablets
漢語拼音:Azhediping Pian
【成份】
本品主要成份為阿折地平。
化學名稱:3-(1-二苯甲基氮雜環丁基)-5-異丙基-2-氨基-1,4-二氫-6-甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸酯
分子式:C33H34N4O6
分子量:582.65
【性狀】本品為薄膜衣片,除去包衣后顯淡黃色至黃色。
【適 應 癥】
本品適用于治療高血壓,可單獨使用,也可與其他抗高血壓藥物合用。
【規格】8mg
【用法用量】
早餐后口服,一日1次。
成人的初始劑量為8mg,一日1次,最大劑量為16mg,一日1次。
劑量調整應根據患者個體反應進行。一般的劑量調整應在7~14天后開始進行。
【不良反應】
阿折地平在日本的臨床研究提示,在總共1103例患者中共有159例(占14.4%)出現不良反應(自覺癥狀以及
臨床檢查值異常)。在383例65歲以上老年患者中有48例出現不良反應(占12.5%)。
在日本上市后的第4次安全性定期報告中,使用結果顯示:5146例患者中有182例出現不良反應(包括臨床檢
驗值異常)(占3.5%)。
(1)嚴重不良反應(為自發報告中的不良反應,因此發生率不明)
1)肝功能障礙、黃疸:本品可引起AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP升高等肝功能障礙、黃疸等,因
此須嚴密觀察,出現異常情況應停藥并采取適當措施。2)房室傳導阻滯、竇性停搏、心動過緩:本品可引起房
室傳導阻滯、竇性停搏、心動過緩等,若發現眩暈、震顫等異常情況,應停藥并采取適當措施。
(2)其他不良反應
因本品曾經出現過下列不良反應,因此發現異常情況應根據情況采取停藥等適當措施。

(注1)為自發報告中的不良反應,因此發生率不明。
(注2)應停藥。另據報道,同類藥物可導致光線過敏癥。
(注3)低蛋白血癥患者易發生。
【禁忌】下列患者禁用本品
1、妊娠或可能妊娠的婦女。
2、對本品中成分過敏的患者。
3、正在使用唑類抗真菌劑(伊曲康唑,咪康唑等),HIV蛋白酶抑制劑(利托那韋、沙奎那韋、茚地那韋)
的患者。
【注意事項】
1、慎用
(1)嚴重肝功能不全的患者應慎用(因本品在肝臟中代謝)。
(2)嚴重腎功能不全的患者應慎用(一般情況下,嚴重腎功能不全的患者伴隨降壓可能會導致腎功能減退)。
(3)老年患者(見“老年用藥”)。
2、重點注意事項
(1)突然停用鈣拮抗劑時可能會使高血壓病情加劇,停用本品時,應在醫生的指導和密切觀察下,緩慢減量
直至安全停藥。
(2)給予本品時,很少數患者可能會出現血壓過低,在此情形下應采取減量或停藥等適當的措施。
(3)因降壓作用可能會出現頭暈,因此高空作業、車輛駕駛、操作危險機械時應予注意。
3、其他注意事項
(1)報告表明,使用本品治療過程中曾發生心肌梗死、心功能不全、心律失常(房顫等),但與本品是否有
因果關系尚不明確。
(2)在服用本品并施行CAPD(持續不臥床腹膜透析)的患者,若透析排液出現白色混濁,應注意與腹膜炎
等相區別。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1、妊娠及可能妊娠的婦女禁用。
2、哺乳期婦女最好避免使用本品,如必須使用應停止哺乳。
【兒童用藥】
對出生時低體重兒、新生兒、乳兒、嬰幼兒使用時的安全性尚不明確(無使用經驗)。
【老年用藥】
老年患者使用本品時,應從8mg或更低劑量開始給藥,在給藥過程中密切觀察,慎重給藥。
【藥物相互作用】
本品主要被肝細胞色素酶P450 3A4(CYP3A4)代謝。
1、合用禁忌(禁止合用)

2、慎重合用(合用時應予注意)

【藥物過量】
尚無相關的研究資料。藥物過量可能引起低血壓,如發生藥物過量,必須監測血壓,一旦發生低血壓,應及
時給予心血管支持治療,包括抬高下肢等處理措施,注意心肺功能、循環血容量和尿量等監測。
【藥理毒理】
阿折地平不受肝臟首過效應的影響,降壓作用緩慢持久。
1、作用機制
本品為L型鈣通道拮抗劑,通過擴張血管降低血壓;在豬心臟微粒體受體結合試驗中,對 H-尼群地平特異
性結合的50%抑制濃度(IC50值)及抑制常數(Ki值)分別是3.1nM和2.1nM。
2、降壓作用
給高血壓模型動物(高血壓自然發病大鼠、DOCA-食鹽高血壓大鼠、腎性高血壓大鼠、腎性高血壓犬)
單劑量口服0.1至1~3mg/kg本品,血壓呈劑量依賴性降低,作用緩慢且持久,與同類藥相比,本品對心率幾乎
沒有影響。
高血壓自然發病大鼠及腎性高血壓犬重復經口給藥有穩定的降壓作用。
3、急性毒理
大鼠、小鼠及犬口服給藥的半數致死量(LD50值)見下表。

4、長期給藥毒性
大鼠給藥劑量0.3、1、3、10mg/kg,一日1次,持續經口給藥12個月。根據試驗結果判斷最大無毒性反應劑量為3mg/kg(約相當于人用最高劑量的13.3倍)。犬給藥劑量1、3、10mg/kg,一日1次,持續經口給藥12個月。根據試驗結果判斷最大無毒性反應劑量為1mg/kg(約相當于人用最高劑量的4.38倍)。
5、生殖毒性
在妊娠前及妊娠初期給藥試驗中,本品對親代大鼠的最大無毒性反應劑量大于30mg/kg,對子代的最大無毒性反應劑量為10mg/kg(約相當于人用最高劑量的43.8倍)在器官形成期試驗中,本品對大鼠親代以及子代一般毒性學的最大無毒性反應劑量均為10mg/kg,對親代動物生殖方面的最大無毒性反應劑量大于30mg/kg。本品對兔親代一般毒性的最大無毒性反應劑量為30mg/kg(約相當于人用最高劑量的133.2倍),對親代生殖以及子代的最大無毒性反應劑量均大于100mg/kg。在圍產期及哺乳期給藥試驗中,本品對大鼠親代的最大無毒性反應劑量為3mg/kg,對子代的最大無毒性反應劑量是10mg/kg。
6、致突變
本品無致突變性。
7、致癌
本品無致癌作用。
8、光毒性及光敏性
本品無光毒性及光敏性。
【藥代動力學】
1、吸收
健康成年男子6例口服8mg阿折地平片,一日1次,連續給藥7日,血漿中藥物達峰時間為2~3小時,半衰期為19~23小時。給藥后24小時的血漿濃度從給藥第2日始大體呈一定數值,迅速到達穩態狀態。空腹給藥時的Cmax及AUC0→∞與餐后給藥比較,分別為38%及69%。輕度、中度原發性高血壓患者6名,早餐后口服單劑量8mg阿折地平片,血藥濃度達峰時間為3.7小時,Cmax為
9.4ng/mL、半衰期(一相)為6.1小時、AUC0-24為66.5ng.hr/mL,血漿中濃度與健康成人水平相同。在國外人群的試驗數據中,輕、中度肝功能不全患者及健康者各8例,口服單劑量8mg的阿折地平片,血漿中藥物濃度的變化大致相同。伴有腎功能低下的高血壓患者6例(血清肌酸酐1.5~5.3mg/dL),早餐后給予阿折地平片8mg,一日1次,連續7日,給藥第1日及第7日的最高血藥濃度為8.6ng/mL及17.1ng/mL,Tmax分別為4.7和3.5小時,半衰期為9.1和19.7小時,AUC0→∞分別為67.3ng.hr/mL及154.5ng.hr/mL,第7日的值顯著升高,給藥后24小時的血藥濃度大約從第6日以后達到穩態濃度。老年高血壓患者5例(65~84歲),早餐后給予阿折地平片8mg,一日1次,連續7日。給藥第1日及第7日最高血藥濃度為15.8ng/mL和25.7ng/mL,血漿中藥物濃度的達峰時間分別為4.4小時及3.2小時,半衰期分別為6.4小時和8.6小時,AUC0-24分別為107.0ng.hr/ml及242.8ng.hr/mL,第7日的最高血藥濃度、半衰期及AUC0-24值顯著增大,給藥24小時后的血藥濃度至第7日后達到穩態濃度。
2、血漿蛋白結合率
本品體外血漿蛋白結合率為90~91%,主要與脂蛋白的非特異性結合。
3、代謝
主要的代謝部位為小腸與肝臟,結構中的二氫吡啶環被CYP3A4酶氧化。
4、排泄
在國外人群的試驗數據中,健康成年男子4例,口服給予單劑量 C-阿折地平,至給藥后第7日,藥物及其代謝產物通過尿排泄約26%,通過糞便排泄約63%。因此,本品體外血漿蛋白結合率為90~91%,主要與脂蛋白非特異性結合。代謝部位為小腸與肝臟,主要代謝物為二氫吡啶環通過CYP3A4酶被氧化的產物。本品在尿及糞便中的排泄率分別為26%和63%。據報道,在動物試驗中(大鼠)本品可進入乳汁。
【貯藏】遮光,密封保存。
【包裝】 鋁塑包裝,6片/板、7片/板、12片/板,每盒裝1板,2板,3板,4板。
【有效期】 18個月。
【執行標準】國家藥品標準 YBH01572014
【批準文號】國藥準字H20140053
【生產企業】
企業名稱:迪沙藥業集團有限公司
生產地址:威海經濟技術開發區齊魯大道55號
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